Бесконсервантные гипотензивные препараты: преимущества терапии

*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ

Подробный обзор

Бета-блокаторы

Действие этих лекарственных средств основано на снижении выработки внутриглазной жидкости. Достигается это путем блокировки бета-адренорецепторов. Они расположены в ресничной мышце, которая вырабатывает внутриглазную жидкость.

Основным представителем группы является тимолол, он выпускается под множеством торговых названий. Вот список самых распространенных препаратов:

  • Арутимол
  • Кузимолол
  • Окумед
  • Офтан-Тимолол
  • Окупресс-Е
  • Тимогексал
Бета-блокаторы

Действие капель длится 12-24 часа, поэтому их следует капать 1-2 раза в день. Выпускается тимолол в виде 0,25% и 0,5 % растворов, но повышение концентрации не ведет к двухкратному усилению эффекта. Разница в гипотензивном действии этих двух растворов незначительна.

Важно! Тимолол может оказывать системное побочное действие в виде снижения частоты сердечных сокращений, аритмии, понижения артериального давления, спазмирования бронхов. И если глаукома сочетается с редким пульсом, сердечной недостаточностью, обструктивным бронхитом, бронхиальной астмой, то бета-блокаторы не назначают.

В этом случае препаратом выбора становится бетаксолол (Бетоптик, Бетоптик С).Он практически не оказывает воздействия на организм в целом. Кроме того, бетаксолол обладает свойством улучшать микроциркуляцию в зрительном нерве и сетчатке, что также важно при лечении глаукомы.

Капли, снижающие внутриглазное давление

Капель, которые снижают внутриглазное давление, очень много, ниже представлены некоторые из них:

  • Ксалатан;
  • Бетоптик;
  • Фотил;
  • Тиомол;
  • Траватан;
  • Арутимол.

Более подробно эти и другие препараты от внутриглазного давления будут рассмотрены далее.

Показания к применению

Капли для понижения глазного давления назначают в том случае, когда перепады давления оказывают негативное влияние на здоровье глаза. Во всех остальных случаях можно ограничиться коррекцией питания и прекращением длительного времяпровождения за монитором компьютера.

Все капли назначаются исключительно офтальмологами, поскольку каждый препарат имеет свои показания и противопоказания.

Противопоказания

Офтальмологические капли понижающее внутриглазное давление запрещено использовать в следующих случаях:

  • брадикардия синусового типа;
  • индивидуальная негативная реакция на компоненты капель;
  • обострение бронхиальной астмы;
  • хронические патологии лёгких;
  • кардиогенный шок;
  • отслойка сетчатки или возможность такой патологии.

Справка! Глазные капли, понижающие глазное давление, не рекомендуется использовать после хирургических вмешательств, проведённых на органах зрения.

Капли, снижающие внутриглазное давление

Возможные побочные действия

Побочные реакции организма очень индивидуальны, и часто являются реакцией на компоненты лекарственного средства. Возможны следующие проявления:

  1. Холиномиметики – эта группа препаратов сужает зрачок, что может привести к жжению и возникновению, эффекта туманного зрения.
  2. Симпатомиметики – возможно изменение артериального давления, нарушение сердечного ритма, покраснение глаз.
  3. Простагландины – могут спровоцировать жжение и покраснение глаза.

Чаще всего после использования капель у пациента наблюдается жжение, которое самостоятельно проходит через определённое время. Если же жжение беспокоит длительное время, а также наблюдаются другие побочные эффекты, необходимо обратить к врачу для замены препарата.

Использование во время беременности

Во время беременности лучше всего использовать «искусственные слёзы», которые хорошо снимают сухость глаза и купируют неприятную симптоматику. В первом триместре желательно полностью отказаться от использования медикаментозных средств. Если без этого обойтись невозможно, то допускается применение агониста альфа-рецепторов в минимальной концентрации – Бримонидина.

Во втором триместре кроме Бримонидина можно использовать простагландины и бета-блокаторы, но в этом случае необходим контроль за состоянием ребёнка, особенно следует наблюдать за частотой сердечных сокращений.

В третьем триместре назначаются ингибиторы карбоангидразы, а вот бета-блокаторы, простагландины и Бримонидин следует использовать крайне осторожно, так как они могут спровоцировать преждевременные роды.

Для того чтобы замедлить всасывание лекарственных средств и уменьшить их системное воздействие, можно использовать метод назолакримальной компресс – при использовании капель необходимо на некоторое время надавить на нижнюю слёзную точку.

Комплаентность в терапии глаукомы

Как и при многих хронических заболеваниях, требующих длительного и точного соблюдения предписанной терапии, приверженность лечению крайне важна для пациентов с глаукомой. Многие исследователи сходятся во мнении о низкой приверженности пациентов гипотензивному лечению [21–23]. По разным оценкам, степень приверженности лечению пациентов с глаукомой варьирует от 5 до 80% [24], что, безусловно, связано с теми параметрами, на основании которых авторы проводили оценку комплаентности. Определение факторов, связанных с несоблюдением предписаний, имеет решающее значение. Факторы, ответственные за низкую приверженность, могут быть связаны с самим пациентом (сомнения, забывчивость, отрицание), факторами окружающей среды (стоимость, образ жизни, сопутствующие активности, путешествия и т. д.), режимом лечения (побочные эффекты, сложность схем лечения) и даже с врачом — с целью более полного включения пациентов в лечебный процесс врач должен предоставлять четкую и точную информацию о заболевании, об ожидаемых преимуществах лечения и рисках прогрессирования [25].

Читайте также:  Лечение расходящегося косоглазия у детей

Одним из важных модифицируемых факторов, влияющих на комплаентность, считается развитие местных побочных эффектов.

В работе C. Wolfram et al. проводилась оценка самоотчетов о приверженности лечению 201 пациента с глаукомой на основании специально разработанной анкеты, состоящей из 16 пунктов [26]. Несоблюдение терапии было определено как пропуск ≥5% предписанных доз гипотензивных препаратов. Важно, что в это исследование включались пациенты с длительностью терапии не менее 1 года, средняя длительность терапии на момент анкетирования составила 9,4 года. По результатам анкетирования 30,3% пациентов сообщили о несоблюдении режима терапии, а 69,7% — о приверженности. Пациенты, у которых возникали побочные эффекты, чаще не соблюдали гипотензивный режим, чем лица без нежелательных явлений (37,6% против 18,4%; p=0,004). 84,1% участников использовали глазные капли с консервантами, 11,9% применяли препараты с консервантами и без них и 4,0% — только без консервантов. Уровни несоблюдения режима, о которых сообщали респонденты, составили 32,0%, 25,0% и 12,5% соответственно для каждой из этих групп. У мужчин отмечалось больше пропусков инстилляций, чем у женщин (36,8% против 24,5%; p=0,066). Возраст, социальный статус, тяжесть заболевания и страх слепоты не были связаны с достоверными различиями в степени комплаентности.

В настоящее время признается, что консерванты ответственны за некоторые, а возможно, и за большинство из этих локальных побочных явлений, и удаление консерванта из состава лекарственного препарата может улучшить как качество жизни, так и приверженность пациента лечению [27–29].

Можно ли применять беременным и детям?

Латанопрост категорически запрещен для использования детям до совершеннолетия. При вынашивании ребенка есть возможность использовать лекарственное средство, но следует закапывать капли только под контролем офтальмолога.

Рекомендуется использовать препарат, в случае когда желаемый положительный итог превышает риск формирования пороков у плода.

При кормлении младенца лучше не использовать средство. Если нет возможности заменить на другой медикамент, следует перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Для детей можно подобрать другие лекарственные средства для лечения глазных заболеваний. Разрешено применение:

  • Визипрес;
  • Глаупрост;
  • Унилат;
  • Ланотан;
  • Ксалатан.

Препараты можно использовать при достижении ребенком 1 года.

Для лечения во время беременности рекомендуется заменить оригинал на Ксалатамакс и Латанокс. Они разрешены для терапии, но под контролем медицинского персонала.

Противопоказания и побочные эффекты

Атропин — лекарство с системным влиянием на организм, поэтому оно имеет большое число противопоказаний и побочных действий. Появление более современных аналогов значительно сократило сферу его использования в современной медицине.

Запрещено применение глазных капель при:

  • индивидуальной непереносимости;
  • диагностированной или возможной закрытоугольной (узкоугольной) глаукоме;
  • синехиях (сращениях) тканей глазного яблока;
  • лечении детей младше 3 лет.

С осторожностью назначают препарат:

  • людям старше 40 лет;
  • пациентам с нарушениями сердечного ритма;
  • больным с хронической патологией ЖКТ, почек и МВП, щитовидной железы;
  • беременным и кормящим женщинам.

Среди побочных действий наиболее часто развиваются:

  • покраснение слизистой оболочки глаза и век;
  • плохая переносимость яркого света;
  • сухость во рту;
  • головокружение, мигренеподобные головные боли;
  • необъяснимая тревожность;
  • тахикардия;
  • фибрилляция предсердий, экстрасистолия и другие нарушения ритма.

При использовании лекарства в таблетках или уколах оно может вызвать сильное расслабление гладкомышечной ткани органов пищеварения, дыхания, мочевыделения, а также возбуждение нервной системы.

Противопоказания к применению глазных капель при глаукоме

Противопоказания к применению глазных капель при глаукоме основаны на составе препарата и действии его активных компонентов. Капли противопоказано использовать при гиперчувствительности к компонентам лекарственного средства, при обострениях бронхиальной астмы, состоянии после офтальмологических операций и при высокой степени опасности отслойки сетчатки.

Читайте также:  Лекарственные препараты для снятия воспаления тройничного нерва

Эффективность этих препаратов уже продемонстрирована в экспериментах на животных. У людей доказательство эффективности все еще присутствует. Глаукома также известна как «зеленая звезда». При глаукоме происходит потеря нервных клеток сетчатки в сочетании с повреждением нервных волокон. Типичными симптомами являются недостатки лица. Необработанная зеленая звезда, наконец, приводит к слепоте. На переднем плане лечения обычно применяют лекарственную терапию глазными каплями.

В Германии около 2% всех людей страдают от глаукомы. Тем не менее, следует принять высокую темную фигуру. Во всем мире до 70 миллионов человек болеют. Глаукома определяется как разрушение нервных клеток сетчатки вместе с их нервными волокнами. Результатом этого является дефицит лица. Причиной ущерба может стать несколько факторов.

Глазные капли при глаукоме противопоказано инстиллировать при хронических заболевания легких, сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, синусовой брадикардии. Многие препараты не рекомендуется применять в период беременности, лактации и для лечения глаукомы у пациентов детского возраста.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Хорошо проникает через роговицу, при этом происходит гидролиз до биологически активной формы.

Время достижения Cmax в водянистой влаге — 2 ч после местного применения.

Метаболизм и выведение

В тканях глаза кислота латанопроста практически не метаболизируется; метаболизм происходит главным образом в печени. Основные метаболиты — 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболиты не обладают или обладают слабой биологической активностью.

T1/2- 17 мин. Выводится почками.

Капли от глаукомы

Препараты, уменьшающие продукцию внутриглазной жидкости

Бета-адреноблокаторы:

  • Тимолол (Арутимол, Окумед, Окумол, Окупрес-Е и др.).
  • Бетаксолол (Бетоптик, Бетоптик С).

С этих препаратов, как правило, начинают лечение глаукомы.

Но если они оказались малоэффективными, врачи назначают средства другого механизма действия. Они подавляют действие фермента карбоангидразы, который  необходим для продукции внутриглазной жидкости:

  • Бринзоламид (Азопт).
  • Дорзоламид (Трусопт, Дорзопт).

Или комбинированные препараты, в которых содержится два активных вещества (бета-адреноблокатор и ингибитор карбоангидразы), усиливающих действие друг друга:

  • Азарга (бринзоламид + тимолол).
  • Косопт (дорзоламид + тимолол).

Препараты, улучшающие отток внутриглазной жидкости

При неэффективности выше названных препаратов, врачи назначают средства, улучшающие отток внутриглазной жидкости:

  • Латанопрост (Ксалатан).
  • Травопрост (Траватан).

Препараты двойного действия

В особо сложных случаях назначаются препараты двойного действия, которые и улучшают отток внутриглазной жидкости, и уменьшают ее продукцию:

  • Люксфен (Бримонидин).
  • Ксалаком (Латанопрост + Тимолол).

Причем, все эти средства применяются, преимущественно, при открытоугольной форме глаукомы, поскольку на зрачок не влияют, а значит, на величину угла передней камеры глаза тоже.

Препараты, применяемые при любой глаукоме

Капли от глаукомы

Особняком стоят препараты Фотил и Фотил форте, которые применяются и при закрытоугольной глаукоме.

Содержат тимолол, уменьшающий продукцию внутриглазной жидкости, и пилокарпин, который вызывает сужение зрачка и открывает угол передней камеры глаза, что улучшает отток.

В препарате Фотил форте в 2 раза больше пилокарпина по сравнению с препаратом Фотил.

Дорогие друзья! Многие противоглаукомные препараты довольно жестокие: они имеют миллион противопоказаний и могут вызвать два миллиона побочных.

Причем, они, будучи глазными каплями и помогая снять одни симптомы, приводят к другим, не менее серьезным проблемам с глазами (кератиты, блефариты, эрозии роговицы и прочее). И это понятно. Если уменьшить в глазу продукцию «живой воды», которая его «кормит», он начинает страдать.

Поэтому все они должны назначаться СТРОГО ВРАЧОМ!

Радикальным лечением глаукомы является операция, в результате которой «сток» прочищается, угол передней камеры открывается, и жизнь вновь играет яркими красками. Если, конечно, с операцией не опоздать.

На этом я сегодняшний разговор заканчиваю. Он получился длиннющим.

Но зато в следующий раз мы закончим разбор глазных капель. Мы будем говорить о слезном аппарате глаза и увлажняющих каплях, которых в ассортименте аптеки вагон и маленькая тележка.

Так что не пропадайте!

Если есть вопросы, комментарии, дополнения, пишите в окошечке комментариев внизу.

Буду вам очень признательна, если вы поделитесь ссылкой на эту статью со своими коллегами в соц. сетях. Кнопки соц. сетей вы тоже найдете ниже.

Читайте также:  Отек Квинке: симптомы и лечение

До новой встречи на блоге «Аптека для человека!».

С любовью к вам, Марина Кузнецова

P.S. Если у Вас не получилось подписаться на рассылку, то вот здесь Вы найдете подробную инструкцию, как это сделать.

Лекарственный препарат ОПАТАНОЛ, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

Дозировка Побочные действия Противопоказания

OPATANOL — латинское название лекарственного препарата ОПАТАНОЛ

Владелец регистрационного удостоверения: АЛКОН ФАРМАЦЕВТИКА ООО

Произведено: ALCON-COUVREUR n.v. s.a

S01GX09 (Olopatadine)

Перед использованием препарата ОПАТАНОЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

(Противоаллергический препарат для местного применения в офтальмологии)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли глазные 0.1% в виде прозрачного или слегка опалесцирующего раствора, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

1 мл
олопатадина гидрохлорид мг,
 что соответствует содержанию олопатадина 1 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, динатрия фосфат додекагидрат, хлороводородной кислоты и/или натрия гидроксида раствор (для поддержания уровня pH), вода очищенная.

5 мл — флакон-капельницы пластиковые «Drop Tainer» (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор гистаминовых H1-рецепторов, также ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток. Оказывает выраженное противоаллергическое действие.

Не оказывает влияния на α-адренорецепторы, допаминовые рецепторы, м1- и м2-холинорецепторы, а также на серотониновые рецепторы.

Фармакокинетика

Всасывание

При местном применении системная абсорбция низкая. Cmaxолопатадина в плазме крови достигается в течение 2 ч после местного применения и составляет от 0.5 нг/мл и менее до 1.3 нг/мл.

Выведение

T1/2 в плазме составляет 3 ч. Выводится преимущественно почками, 60-70% выводится в неизмененном виде.

ОПАТАНОЛ: ДОЗИРОВКА

Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза/сут.

Перед применением флакон следует встряхнуть.

Передозировка

При местном применении передозировка маловероятна. При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с другими офтальмологическими препаратами для местного применения. При необходимости одновременного применения интервал между инстилляциями должен составлять не менее 5 мин.

Беременность и лактация

Достаточного опыта по применению препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) нет. Применение у беременных женщин и кормящих матерей возможно в случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода или грудного ребенка.

ОПАТАНОЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Местные реакции: менее 5% — затуманивание зрения, жжение и боль в глазах, слезотечение, ощущение инородного тела в глазу, гиперемия конъюнктивы, кератит, ирит, припухлость век.

Системные реакции: % — слабость, головная боль, головокружение, тошнота, фарингит, ринит, синусит, изменение вкуса.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 4° до 30°C. Срок годности — 3 года.

После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4 недель.

Показания

  • аллергический конъюнктивит.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

Опатанол содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием препарата линзы следует снять и установить их обратно не ранее чем через 20 мин после закапывания.

Не следует прикасаться кончиком пипетки к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения раствора.

Использование в педиатрии

Достаточного опыта применения препарата у детей в возрасте до 3 лет не имеется. Опатанол можно назначать детям в возрасте 3 лет и старше в тех же дозах, что и взрослым.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения, то до его восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

капли глазные 0.1%: 5 мл ЛС-000661 (2007-04-10 – 0000-00-00)

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат, аналог простагландина F2α и селективный агонист FP-рецепторов. Снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги, главным образом по увеосклеральному пути. Не оказывает достоверного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер.

Снижение внутриглазного давления начинается через 3-4 ч после введения препарата, максимальный эффект — через 8-12 ч, действие продолжается в течение не менее 24 ч.