ХЛОРДИАЗЕПОКСИД (chlordiazepoxide) действующее вещество

Хлордиазепоксид относят к группе бензодиазепинов . Это один из первых представителей транквилизаторов-анксиолитиков. По своим физическим свойствам – белый или белый с желтым оттенком порошок. Лекарство практически не растворимо в воде, трудно растворяется в спирте. Молекулярная масса = 299,1 грамм на моль.

Препараты с кардиотоксическим эффектом

Длительная лекарственная терапия любыми сильнодействующими препаратами нарушает работу сердца. Доказанный кардиотоксический эффект имеют Лидокаин, Амитриптилин, антиаллергические средства второго поколения, антиаритмические медикаменты.

Лидокаин

Препарат применяется для обезболивания при стоматологических манипуляциях, а также при спинальной, проводниковой анестезии в хирургии, гинекологии, офтальмологии, для блокады нервных узлов. При введении в высокой дозе вызывает:

  • падение артериального давления;
  • замедление ритма или тахикардию;
  • боль в грудной клетке;
  • нарушения ритма и проводимости, вплоть до фибрилляции желудочков или полной поперечной блокады.

Смотрите на видео о кардиотоксическом эффекте Лидокаина:

Этот препарат имеет двоякое действие – снимает приступы аритмии, а также сам обладает аритмогенным эффектом. Поэтому при применении в кардиологии или при использовании для анестезии требуется контроль ЭКГ. Нужно избегать его попадания при обезболивании в места с интенсивным кровотоком, с осторожностью применять у пожилых пациентов и при наличии:

  • аритмии,
  • недостаточности кровообращения,
  • низкого давления,
  • брадикардии,
  • судорожного синдрома,
  • эпилепсии,
  • болезней легких,
  • операций на сердце,
  • патологии печени и почек.

Антиаритмические средства

Мнение экспертаАлена АрикоЭксперт в области кардиологииПодобно Лидокаину, все препараты для лечения аритмии обладают разной степенью кардиотоксичности. При этом полностью оправдывается предположение о том, что между ядом и лекарством разница состоит только в дозе.

Относительно безопасными (с большой долей вероятности) можно считать только бета-адреноблокаторы, которые не имеют внутренней симпатомиметической активности. К ним относятся неизбирательные (Анаприлин, Соталол), кардиоселективные средства (Локрен, Конкор, Небивал, Эсмолол) и комбинированный альфа и бета-блокатор Карведилол. Менее токсичен также Кордарон.

Читайте также:  Как заново полюбить своего мужа: 6 советов от психологов

Все остальные средства могут нарушать ритм сердца, вызывая падение артериального давления, коллаптоидные или шоковые состояния, приступы тахикардии, трепетания и фибрилляции или замедление проводимости вплоть до остановки сердца.

Препараты с кардиотоксическим эффектом

Действие Амитриптилина

Основная роль в повреждении сердца при применении трициклических антидепрессантов принадлежит угнетению переноса ионов натрия, подавлению возбудимости миокарда.

При длительной терапии или приеме однократной дозы, превышающей 350 мг, снижается проводимость и сократимость сердечной мышцы, падает давление, возникает головокружение и обморочное состояние, на ЭКГ изменяется зубец Т и интервал ST.

В тяжелых случаях возникает бред, спутанность сознания, судороги, угнетение дыхания, снижение температуры тела и кома.

Антиаллергические

Второе поколение антигистаминных препаратов практически лишено снотворного эффекта, реже возникает сухость во рту, их действие начинается раньше и продолжается дольше, чем у первых препаратов (Димедрол, Тавегил).

При этом им свойственен кардиотоксический эффект из-за блокады калиевых каналов клеток сердца. Риск повреждения миокарда возрастает при сочетании с противогрибковыми медикаментами, антибиотиками из группы макролидов (Эритромицин, Фромилид), антидепрессантами, грейпфрутовым соком.

Из-за способности вызывать смертельные виды аритмии многие страны отказались от применения терфенадина (Трексил, Бронал), астемизола (Гисманал, Стемиз).

К менее токсичным отнесены Семпрекс, Фенистил, Кларитин. Они быстрее выводятся из организма, лишены способности к накоплению в жировой ткани, но возможность нарушения ритма нужно учитывать при использовании больших доз препаратов или нарушении работы печени и почек.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственные средства, воздействующие на ЦНС (в том числе анестетики, опиоиды, нейролептики, антидепрессанты, снотворные, антигистаминные успокоительные средства) активизируют седативный эффект хлордиазепоксида. Противоэпилептические препараты, используемые в сочетании с хлордиазепоксидом, могут увеличить побочные эффекты и усилить токсичность препарата; в случае необходимости параллельного применения соблюдать осторожность. В случае параллельного применения мышечных релаксантов возникает синергия. Усиливает антихолинергические эффекты , антидепрессантов, антигистаминных препаратов. Оральные контрацептивы могут увеличить концентрацию хлордиазепоксида в крови. Хлордиазепоксид может усиливать токсичность противоэпилептических препаратов; соблюдать осторожность. Одновременное применение (особенно у пожилых больных) может увеличить его концентрацию в плазме. Хлордиазэпоксид снижает эффект . Одновременное применение хлордиазепоксида и антацидов, содержащих гидроксид магния и алюминия, уменьшают скорость абсорбции хлордиазепоксида, в то же время не оказывая влияния на количество поглощённого препарата. Курение может уменьшить седативный эффект производных бензодиазепина. Хлордиазепоксид может увеличить концентрацию в плазме трициклических антидепрессантов. Ингибиторы ферментов печени (например, циметидин, дисульфирам, кетоконазол) могут усиливать эффекты бензодиазепинов, в то время как индукторы этих ферментов (например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин) может ослабить их эффект. Алкоголь потенцирует ингибирующее действие хлордиазепоксида в ЦНС; во время лечения, а также в течение 3 дней после прекращения применения препарата не следует употреблять алкоголь.

Режим дозирования

При приеме внутрь взрослым — по 5-10 мг 2-4 раза/сут. При состояниях напряжения и беспокойства в сочетании с нарушениями сна — по 10-20 мг 1 раз за 1-2 ч до сна. В психиатрической практике — начальная доза — 50-100 мг/сут, затем дозу постепенно повышают до 300 мг/сут, кратность применения — 3-4 раза/сут. При абстинентном синдроме можно применять более 300 мг/сут. Детям в возрасте 4-7 лет — 5-10 мг/сут, 8-14 лет — 10-20 мг/сут, 15-18 лет — 20-30 мг/сут; кратность применения — 3-4 раза/сут. При в/м введении разовая доза для взрослых составляет 50-100 мг.

к оглавлению ↑

Взаимодействие

Хлордиазепоксид усиливает седативное действие нейролептиков, седативных средств, антидепрессантов, анестезирующих препаратов, снотворного, анальгетиков, этилового спирта, особенно при парентеральном использовании.

При одновременном приеме с антацидами время всасывания препарата удлиняется.

Гормональные контрацептивы усиливают эффекты от приема Хлордиазепоксида. Возрастает риск прорывных кровотечений.

Лекарство усиливает действие миорелаксантов, ингибирует противопаркинсоническое действие синдрома отмены .

Если во время лечения у пациента развились парадоксальные реакции, то лекарство отменяют.

Нельзя управлять машиной или выполнять реакции, которые требуют высокой концентрации внимания.

Взаимодействие

Антипсихотические ЛС (нейролептки), снотворные ЛС, трициклические антидепрессанты, наркотические анальгетики, ЛС для общей анестезии, миорелаксанты и этанол повышают седативный эффект.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин, дисульфирам, пероральные контрацептивы) увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счет торможения печеночного метаболизма).

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность (фенобарбитал и фенитоин ускоряют метаболизм хлордиазепоксида).

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию лекарственной зависимости.

Антациды снижают скорость (но не полноту абсорбции) хлордиазепоксида (Css, возникающая при длительном приеме этих ЛС, не меняется).

Читайте также:  Друзья разводятся — как поддержать правильно

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Может повышать токсичность зидовудина.

Теофиллин, применяемый в малых дозах, извращает седативное действие хлордиазепоксида.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. В редких случаях хлордиазепоксид подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.