Препарат Финлепсин 400: инструкция по применению

Показания к применению

• эпилепсия (в частности абсансы, миоклонические, вялые припадки);
• невралгия тройничного нерва типичного и нетипичного вида, возникшая как следствие рассеянного склероза;
• невралгия тройничного нерва идиопатического вида;
• острые маниакальные состояния (показан в виде монотерапии или в качестве вспомогательного средства при комбинированном лечении);
• идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
• фазопротекающие аффективные расстройства;
• несахарный диабет центрального генеза;
• синдром алкогольной абстиненции;
• полидипсия и полиурия нейрогормонального генеза.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Финлепсин назначают внутрь, во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. При лечении эпилепсии таблетки назначаются в виде монотерапии. Если Финлепсин присоединяют к противоэпилептической терапии, то выполняют это постепенно, строго контролируя дозировки. В случаях, когда пропускается приём таблетки, её нужно принять сразу, как проявится упущение, но не следует восполнять пропуск двойной дозой.

• Взрослые. Начальная доза – 200-400 мг (1-2 таб.)/сут, затем дозу постепенно повышают до достижения оптимального эффекта. Поддерживающая доза – 800-1200 мг/сут, которые распределяются на 1-3 приема в сут. Максимальная суточная доза – г.
• Начальная доза для детей в возрасте от 1 года до 5 лет – 100-200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта; для детей от 6 до 10 лет – 200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта; для детей от 11 до 15 лет – 100-300 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта.
• Поддерживающие дозы: для детей в возрасте 1-5 лет – 200-400 мг/сут (в несколько приемов), 6-10 лет – 400-600 мг/сут (в 2-3 приема); 11-15 лет – 600-1000 мг/сут (в 2-3 приема).
• Лечение прекращают, постепенно снижая дозу препарата в течение 1-2 лет, под контролем ЭЭГ. У детей при снижении суточной дозы препарата следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.

Лечение алкогольной абстиненции в условиях стационара:

• Средняя суточная доза – по 200 мг (1 таб.) 3 раза/сут (соответствует 600 мг/сут). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повысить до 400 мг (2 таб.) 3 раза/сут (соответствует 1200 мг/сут).
• Лечение алкогольного абстинентного синдрома Финлепсином прекращают, постепенно снижая дозу в течение 7-10 дней.

Лечение и профилактика психозов:

• Начальная доза и поддерживающая доза, как правило, одинаковы: 200-400 мг (1-2 таб.)/сут. При необходимости дозу можно повышать до 400 мг (2 таб.) 2 раза/сут (соответствует 800 мг/сут).

Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе:

• Средняя доза – по 200 мг (1 таб.) 3 раза/сут (соответствует 600 мг/сут).

Боли при диабетической невропатии:

• Средняя суточная доза – 200 мг (1 таб.) 3 раза/сут (соответствует 600 мг/сут). В исключительных случаях Финлепсин можно назначать по 400 мг (2 таб.) 3 раза/сут (соответствует 1200 мг/сут).

Невралгия тройничного нерва, идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва:

• Начальная доза составляет 200-400 мг (1-2 таб.), которую повышают до 400-800 мг (2-4 таб.) в 1-2 приема, вплоть до полного исчезновения болей. У определенной части больных лечение можно продолжать с помощью более низкой поддерживающей дозы, составляющей 200 мг (1 таб.) 2 раза/сут (соответствует 400 мг/сут).
• Пациентам пожилого возраста и больным с повышенной чувствительностью Финлепсин назначают в начальной дозе 100 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут (соответствует 200 мг/сут).

Во время лечения других нарушений по показаниям, дозировку и длительность приёма устанавливает врач, учитывая сложность заболевания и особенности конкретного пациента. 

Инструкция по применению Финлепсина

Финлепсин применяют, строго следуя рекомендациям врача и инструкции по применению. Таблетки принимают перорально, запивая небольшим количеством жидкости.

Наименование патологии	Начальная доза в мг, из расчета приема 3 раза в день	Максимальная доза, мг
Эпилепсия различного генеза	200-400	1600-2000
При лечении абстинентного алкогольного синдрома	200	400
Невралгия тройничного и языкоглоточного нерва	200-300	400-600
Болевой синдром на фоне полинейропатии при сахарном диабете	100	200

Возрастные нормы дозирования лекарства представлены в таблице.

Возраст, лет	Начальная доза, мг	Максимальная доза, мг
1-5	100	400
6-12	200	600
13-15	200-300	800-1200
Старше 16	200-400	2000

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме препарата внутрь карбамазепин медленно, но практически полностью абсорбируется из ЖКТ (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень абсорбции).

После однократного приема в дозе 400 мг Сmax достигается через 32 ч и составляет в среднем около 2.5 мкг/мл.

Распределение

Css в плазме достигается через 1-2 недели постоянного приема (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими одновременно применяемыми лекарственными средствами, а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения). Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия в величине равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина.

Связывание с белками плазмы у детей — 55-59%, у взрослых — 70-80%. Кажущийся Vd — л/кг. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорциональные количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (концентрация составляет 25-60% от таковой в плазме крови).

Метаболизм

Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути, с образованием главных метаболитов: активного — карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является изофермент 3А4 цитохрома Р450. В результате этих метаболических реакций образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм.

Выведение

Т1/2 после однократного приема внутрь составляет 60-100 ч (в среднем около 70 ч), при продолжительном приеме Т1/2 уменьшается за счет аутоиндукции ферментных систем печени. После однократного приема внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом; при этом около 2% выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% — в виде 10,11- эпоксидного метаболита.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нет данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста.

Как принимать Финлепсин 400

Прием Финлепсина осуществляется перорально с большим количеством воды. Суточная доза не должна превышать 1600 мг. Детям и другим пациентам, прием таблеток которыми затруднен, можно растворять препарат в воде или соке.

Как противоэпилептическое средство принимается по следующей схеме:

1. Взрослые и дети не моложе 15 лет начинают лечение с 200-400 мг, повышают до достижения эффекта, но не превышая максимальную суточную дозу. Дальнейшая терапия заключается в назначении от 800 до 1200 мг лекарственного средства в 1 или 2 приема.
2. Детям с шестилетнего возраста дозирование начинают с 200 мг и плавно повышают на 100 мг в день до получения ожидаемого эффекта. Поддерживающая терапия 2 раза в день: от 6 до 10 лет — 400-600 мг, от 11 до 15 лет — 600-1000 мг.
3. В возрасте до 6 лет это лекарство не назначается.

Длительность лечения, а также уменьшение или увеличение дозировки определяет врач.

Отменяется лекарство, если в течение 2-3 лет не было приступов.

При невралгиях (тройничного нерва, постгерпетической, посттравматической) и поражении языкоглоточного нерва назначают начальную дозу в 200 мг в сутки с постепенным повышением максимум до 800 мг в сутки. Поддерживающая доза — 400 мг в сутки, кроме пожилых и пациентов с гиперчувствительностью к активному веществу в анамнезе (200 мг в сутки).

При судорожном синдроме у больных рассеянным склерозом суточная доза начинается с 200 мг с повышением до 400 мг.

При алкогольной ломке лечение препаратом проводят только в стационаре в комбинации с другими средствами. Дозировка — от 600 до 1200 мг в сутки двукратным приемом.

Прием Финлепсина осуществляется перорально с большим количеством воды.

Для лечения психозов используется в дозировке от 200 до 400 мг в сутки с возможным повышением до 600 мг (шизоаффективные и аффективные расстройства).

При диабетической нейропатии

При боли назначается суточная дозировка утром — 200 мг, вечером — 400 мг. Для достижения оптимального эффекта суточная доза может быть повышена до 600 мг максимум. При маниакальных состояниях дают 1600 мг в сутки.

Через сколько действует

Судороги чаще всего проходят через пару часов и совсем прекращаются в течение нескольких дней. Антипсихотическое действие максимально проявляется через 7-10 дней после начала приема.

Обезболивающий эффект достигается через 8-72 часа.

Отмена

Схема отмены препарата расписывается лечащим врачом и производится в течение 2-3 лет после начала употребления. Дозу постепенно снижают в течение 1-2 лет с постоянным контролем эхоэнцефалограммы.

При этом детям схему отмены расписывают, учитывая изменение массы тела при росте.

Фармакологические свойства:

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие. Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для K+, модулирует потенциалзависимые Ca2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и в конечном счете повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического ЛС и в сочетании с др. противосудорожными ЛС. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах — petit mal, абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и , а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффктивен для облегчения при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической . Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, нарушения походки). У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды. Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина. Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови без «пиков» и «провалов», что позволяет снизить частоту и выраженность возможных осложнений терапии, повысить эффективность терапии даже при использовании относительно низких доз. Др. важным преимуществом пролонгированной формы является возможность приема 1-2 раза в день.

Назначение при беременности и лактации

Женщинам репродуктивного возраста Финлепсин по возможности назначается в виде монотерапии, в минимально эффективной дозе, т.к. частота врожденных аномалий новорожденных от матерей, принимавших комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем при монотерапии.

При наступлении беременности необходимо сопоставить ожидаемую пользу терапии и возможные осложнения, особенно в I триместре беременности. Известно, что дети матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Финлепсин способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida). Противоэпилептические средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, поэтому до наступления планируемой беременности и во время беременности рекомендуется прием фолиевой кислоты.

С целью профилактики геморрагических осложнений у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К.

Карбамазепин проникает в грудное молоко, поэтому следует сопоставить пользу и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. При продолжении грудного вскармливания на фоне приема Финлепсина следует установить наблюдение за ребенком в связи с возможностью развития побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Взаимодействие

Сочетание данного препарата с ингибиторами CYP3А4 вызывает повышение концентрации в составе и развитие нежелательных реакций. Комбинация с индукторами CYP3А4 часто ускоряет метаболизм карбамазепина , снижая его концентрации и терапевтический эффект.

Одновременное применение , декстропропоксифена, вилоксазина, флуоксетина, циметидина, , дезипрамина, а также макролидов – , тролеандомицина, некоторых азолов – , и могут значительно повысить концентрацию . Такое же действие характерно для , пропоксифена , грейпфрутового сока, ингибиторов вирусной протеазы. При этом необходима корректировка дозировки и контроль концентрации вещества в плазме.

К взаимному понижению или повышению концентрации может привести комбинация фелбамата и .

И профилактики невралгических патологий используются фармакологические средства, обладающие комплексным действием.

Высокую результативность в терапии показал препарат Финлепсин .

Достичь желаемого лечебного эффекта возможно лишь при соблюдении правил применения лекарства, с которыми можно ознакомиться ниже.

Взаимодействие

Сочетание данного препарата с ингибиторами CYP3А4 вызывает повышение концентрации карбамазепина в составе плазмы крови и развитие нежелательных реакций. Комбинация с индукторами CYP3А4 часто ускоряет метаболизм карбамазепина, снижая его концентрации и терапевтический эффект.

Одновременное применение верапамила, дилтиазема, фелодипина, декстропропоксифена, вилоксазина, флуоксетина, флувоксамина, циметидина, ацетазоламида, даназола, дезипрамина, никотинамида, а также макролидов – эритромицина, джозамицина, кларитромицина, тролеандомицина, некоторых азолов – итраконазола, кетоконазола и флуконазола могут значительно повысить концентрацию карбамазепина. Такое же действие характерно для терфенадина, лоратадина, изониазида, пропоксифена, грейпфрутового сока, ингибиторов вирусной протеазы. При этом необходима корректировка дозировки и контроль концентрации вещества в плазме.

К взаимному понижению или повышению концентрации может привести комбинация фелбамата и карбамазепина.

Понизить концентрацию карбамазепина также могут: фенобарбитал, примидон, метсуксимид, фенитоин, фенсуксимид, теофиллин, цисплатин, доксорубицин, рифампицин, клоназепам, вальпроевая кислота, вальпромид, окскарбазепин и ряд растительных препаратов, в которых содержится зверобой продырявленный.

Карбамазепин уменьшает концентрацию в плазме таких препаратов, как: клобазам, клоназепам, этосуксимид, примидон, дигоксин, вальпроевая кислота, алпразолам, циклоспорин, тетрациклин, галоперидол, пероральные препараты  с содержанием эстрогенов и прогестерона и так далее.

Установлено, что тетрациклины ослабляют лечебное действие карбамазепина. Использование с парацетамолом увеличивает риск токсического воздействия на печень, снижая терапевтическую эффективность. Сочетание с фенотиазинами, пимозидом, молиндоном, Клозапином, галоперидолом, тиоксантенами, мапротилином и трициклическими антидепрессантами усиливает угнетающее влияние на нервную систему, ослабляя противосудорожный эффект препарата.

Поэтому, когда пациентам назначается Финлепсин, необходимо сразу сообщать врачу о том, какие препараты ещё они принимают.

Показания

Он применяется при разных видах эпилепсии. Еще он применяется:

• при диабетическом поражении периферических нервных стволов;
• при рассеянном склерозе с судорожными явлениями;
• при периодических мышечных спазмах;
• во время приступообразных снижений мышечного тонуса;
• различные нарушения психики у больного;
• при периодически возникающих нарушениях речи;
• при депрессиях;
• для купирования мигренозных болей (подробнее о мигрени читайте );
• при синдроме беспокойных ног;
• в случае возникновения синдрома отмены алкоголя.

С целью уменьшения или купирования болевого синдрома лекарственное средство широко используется при различных невралгиях.

К ним относят следующие виды этого расстройства:

• тригеминальная невралгия;
• невралгия языкоглоточного нерва;
• невралгическая болезненность у пациентов с рассеянным склерозом.

Препарат используется для купирования фантомных болей.

Узнайте больше о лечении невралгии:

• медикаментозными средствами и мазями;
• методами народной медицины;
• с использованием аппарата Алмаг.

При приеме Финлепсин существуют абсолютные противопоказания и состояния, при которых возможно применение с осторожностью под тщательным наблюдением врача.

К абсолютным противопоказаниям относится:

• патологии кроветворения в костном мозге (различные виды анемий, лейкопении, тромбоцитопении);
• наличие атриовентрикулярного нарушения сердечной проводимости;
• индивидуальная непереносимость компонентов таблетки;
• эпизоды острой порфирии;
• одновременно с некоторыми препаратами (литийсодержащими, ингибиторами моноамин оксидазы);
• с наличием с аллеля HLA-B * 1502 у больного.

Существуют состояния, когда можно препарат применять с осторожностью и под обязательным наблюдением медицинского персонала.

К ним относят:

• выраженной сердечной недостаточности;
• перенесенные гематологические заболевания;
• наличие гематологических реакций с другими лекарственными средствами;
• увеличение простаты;
• нарушенным обменом натрия;
• пациентам с алкогольной зависимостью;
• заболеваниями сердца;
• болезнями печени;
• психозы;
• повышенное давление внутри глазного яблока;
• недостаточности почечных функций;
• при использовании успокаивающих и снотворных средств;
• миотоническую дистрофию.

Рекомендовано с осторожностью назначать Карамазепин пожилым больным.